新年开新局，向海问药再添新动能。2月10日，逢时（青岛）海洋科技股份有限公司（以下简称“逢时科技”）与我国药学顶级学府——中国药科大学在南京签署战略合作协议。双方将立足新型磷虾磷脂药用辅料开发，携手拓宽南极磷虾药用领域高值利用。
（图：逢时科技与中国药科大学签署磷虾磷脂药用辅料开发战略合作协议）
靶向穿透血脑屏障，“携带”药物有效成分直达病灶
在临床上，尤其是脑部、神经类疾病的治疗中，血脑屏障是个关键词。逢时科技医药研发总监邓学鹏说，现有药物对阿尔茨海默病、帕金森等脑部疾病的治疗之所以收效甚微，主要是药物有效成分难以突破血脑屏障进入大脑。
来自哈佛大学的研究证实，LPC-DHA可以在MFSDA2转运蛋白的帮助下快速通过血脑屏障。“磷虾磷脂中富含天然磷脂型DHA，可以作为递送介质，实现对血脑屏障的靶向穿透，从而‘携带’有效成分直达大脑病灶。”邓学鹏说。值得一提的是，磷虾磷脂结构中本身含有的胆碱，在治疗神经退行性疾病时，可以发挥多重叠加作用。
磷虾磷脂在穿透血脑屏障方面独有的优势，也得到了中国药科大学涂家生教授团队的重点关注。
“随着人口老龄化的加剧，神经退行性疾病、脑部肿瘤的发病人数呈逐年上升趋势，采用新型辅料和制剂技术实现跨血脑屏障的药物递送效率是急需解决的临床需求之一。”涂家生说。
磷虾磷脂递送，大幅提高难溶药物生物利用度
受溶解性差等难题困扰，不少天然药物直接服用时生物利用度低，药效难以得到最大程度的发挥。例如，经典的抗癌药紫杉醇、抗炎药槲皮素、姜黄素等都面临这一难题。临床上普遍认为，通过磷脂递送系统制备高端制剂，是解决上述问题的最佳方式之一。 由于磷虾磷脂的结构与人体细胞膜结构组成接近，因此生物利用度更高。这意味着，磷虾磷脂可以制备成高端制剂，为难溶药物进入人体打开一条吸收的“快车道”。
与已上市大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂两类磷脂辅料相比，磷虾磷脂更加天然、安全、无副作用。“整体来看，大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂已作为药用辅料广泛应用，磷虾磷脂作为一种全新来源的磷脂，我们也期待通过安全性、功能性等全面评价，将其作为新型药用辅料在制剂中应用，并产生重要的临床价值。”涂家生说。
产学研协同创新，我国海洋药物将迎来发展大机遇
逢时科技申请的用于抗炎的姜黄素-磷脂复合物、抗肿瘤的紫杉醇-磷脂复合物两种磷脂修饰药物的制备工艺专利，已经被国家知识产权局受理，为新型磷虾磷脂辅料的应用和落地奠定了基础。
（图：逢时科技姜黄素和紫杉醇磷脂复合物高端制剂发明专利受理通知书）
中国药科大学药用辅料及仿创药物研发评价中心具有丰富的药用辅料开发经验，已与国内多家药用辅料生产企业合作，成功完成了10余个药用辅料的备案登记；逢时科技目前已成为全球磷虾油销售额第一的企业，在南极磷虾药用开发方面走在全球前列，建成了逢时海洋医药研创产业基地，可满足磷虾磷脂中试放大的相关条件。双方计划于明年底之前提交国家药品监督管理局药品审评中心进行辅料登记备案。
（图：逢时科技海洋医药研创产业基地）
以此次合作为起点，未来双方将探索扩大合作面。涂家生表示，双方计划围绕磷虾磷脂作为血管斑块清除剂及临床营养补充剂的成药性开展全面研究。
